武玉泰博士攜巖征儀器微型反應(yīng)釜在Angew期刊發(fā)表研究論文

更新時間：2025-05-09 　　點擊次數(shù)： 705次

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作者簡介

作者：武玉泰大連理工大學化工學院博士研究生

通訊作者：郝廣平教授

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Abstract

氘（D）標記化合物廣泛應(yīng)用于化學、生命醫(yī)藥等領(lǐng)域，尤其在藥物化學領(lǐng)域，因C-D鍵更穩(wěn)定，氘代藥物分子的安全性和耐受性更有優(yōu)勢。甲基作為小分子藥物中最常見的官能團之一，高效合成氘代甲基（-CD₃）中間體是當前的研究熱點。傳統(tǒng)CD₃化合物的合成通常依賴氘代烷基化試劑，反應(yīng)步驟多，條件相對苛刻。近年來，基于醛類化合物的化學多功能性，以醛為底物，催化氘標記的方法取得諸多進展；但催化脫氧氘代（DDA）合成CD₃化合物的研究仍較少。此外，現(xiàn)有的催化氘代方法多以均相Pd基催化劑為主，存在催化劑分離和循環(huán)使用的問題。多相負載型Pd催化劑在以重水（D₂O）為氘源的反應(yīng)體系中具有優(yōu)勢，但在催化DDA反應(yīng)中的反應(yīng)物浸潤、產(chǎn)物選擇性低等有諸多問題。

該工作報道了一種超浸潤炭負載的Pd基催化劑（Pd/SPC），通過催化DDA反應(yīng)，實現(xiàn)以芳香醛在D₂O/H₂體系中定點氘代，合成了CD₃芳烴化合物（氘含量>95%）。該工作為醛基平臺化合物的精確氘標記方法提供了一種非均相催化劑的設(shè)計新策略，在醛分子氘標記方面具有應(yīng)用潛力。